Опис
Загальна інформація
Левокарнітин (L-3-гідрокси-4-N-триметиламінобутират) синтезується в печінці з амінокислот метіоніну та лізину. Це природна речовина, яка міститься в тканинах усіх ссавців, особливо в поперечно-смугастих м’язах. Левокарнітин необхідний для енергетичного обміну, окислення жирних кислот, підтримки аеробного метаболізму вуглеводів і виведення надлишку деяких органічних кислот. У природі існує лише L-ізомер, проте під час промислового синтезу отримують DL-суміш, з якої виділяють чистий L-ізомер. D-форма має фармакологічний вплив, але не бере участі в обміні ліпідів.
Левокарнітин застосовують як за рецептом, так і у вигляді харчових добавок. Рецептурна форма — чистий левокарнітин, а в більшості біодобавок — DL-карнітин.
Механізм дії
Левокарнітин транспортує довголанцюгові жирні кислоти з цитозолю в мітохондрії, де вони окислюються для утворення енергії. Також він допомагає виводити надлишок органічних та жирних кислот у людей з порушеннями обміну. Утворюючи ацилкарнітини, левокарнітин очищає організм і підтримує оптимальний баланс коферментів у мітохондріях.
Фармакокінетика
Левокарнітин можна вводити як перорально, так і внутрішньовенно. Він не зв’язується з білками плазми, зокрема з альбуміном. При перевищенні концентрації 60–100 мкмоль/л надлишок виводиться нирками. Прийом великих доз незначно впливає на рівень карнітину в м’язах, але основна частина виводиться з сечею. У печінці левокарнітин метаболізується до N-оксиду триметиламіну, який також виводиться з організму.
Особливості для пацієнтів з порушеннями функції нирок
У пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю внутрішньовенне введення левокарнітину підвищує його рівень у плазмі. Однак при пероральному прийомі у таких пацієнтів можливе накопичення токсичних метаболітів (ТМА та ТМАО), які в нормі виводяться нирками. Саме тому у таких випадках перевагу надають внутрішньовенному способу введення.
Показання та дозування
– **Первинний дефіцит карнітину або вроджені порушення обміну:** – Внутрішньовенно — 50 мг/кг повільною ін’єкцією або інфузією. – У тяжких станах може застосовуватися ударна доза. – **Дефіцит карнітину при діалізі:** – Внутрішньовенно після кожного сеансу діалізу — 10–20 мг/кг. – Пероральні форми у таких пацієнтів не застосовуються.
Протипоказання та застереження
– Може спричиняти розлади ШКТ, тому застосовувати з обережністю при діареї. – Під час вагітності (категорія B) — тільки за нагальної потреби. – Обережність при епілепсії: можливе підвищення судомної активності. – При захворюваннях серця — контроль через ризик аритмій та гіпертензії. – У пацієнтів із порушенням роботи печінки — застосовувати з обережністю. – При грудному вигодовуванні прийом допустимий тільки під контролем лікаря.
Побічні ефекти
– **З боку ШКТ:** біль у животі, діарея, нудота, блювання, диспепсія. – **Нервова система:** головний біль, запаморочення, слабкість, порушення сну. – **Серцево-судинна система:** аритмії, зміни тиску, периферичні набряки. – **Інші:** неприємний «рибний» запах тіла через накопичення метаболітів.
Відгуки
Відгуків немає, поки що.