Описание
Общая информация
Магний является четвертым по распространенности минералом в организме человека после кальция, натрия и калия. После калия магний является вторым по распространенности внутриклеточным катионом в организме человека и играет ключевую роль во многих ферментативных и клеточных процессах. Он необходим для образования и использования аденозинтрифосфата (АТФ), который обеспечивает необходимую энергию для различных внутриклеточных процессов. Он также необходим для синтеза белка и нуклеиновых кислот, а также для некоторых других митохондриальных реакций.
Кроме того, магний важен для развития костей, так как он играет важную роль в остеогенезе и оссификации костей. Регулирование магния осуществляется в основном в почках, где он реабсорбируется и выводится из организма. Более половины всего магния хранится в костях; в меньших количествах он также содержится в мышцах и мягких тканях.
Магний клинически применяется в форме солей. Чаще всего используется сульфат магния, который можно вводить перорально или парентерально. Показания: эклампсия, запоры (как слабительное), гипомагниемия, острый нефрит у детей, токолиз при преждевременных родах, обострение астмы. При парентеральном введении требуется наблюдение, особенно у беременных, так как препарат классифицируется FDA как категория D.
Механизм действия
Магний задействован более чем в 300 процессах, поэтому механизм зависит от системы органов. В неврологической системе он выступает эндогенным антагонистом кальция: блокируя его поступление в пресинаптическое соединение, подавляет высвобождение ацетилхолина и снижает стимуляцию нервно-мышечного соединения. Также он блокирует NMDA-рецепторы, что оказывает депрессивное действие на постсинаптическое соединение. Благодаря этим эффектам сульфат магния используют при судорогах и эклампсии.
В сердечно-сосудистой системе магний действует как блокатор кальциевых каналов и кофактор насоса Na-K-ATP, регулируя проведение импульсов через AV-узел. Дефицит магния может приводить к аритмиям, включая torsades de pointes. Парентеральный сульфат магния применяется для лечения этих аритмий.
В костях и мышцах магний участвует в активации витамина D и синтезе паратиреоидного гормона. Дефицит магния вызывает саркопению, остеопороз, остеокластическую активность. В дыхательной системе магний используют при тяжелой астме. Во время беременности он применяется как токолитик.
Также магний задерживает жидкость в толстой кишке, усиливая перистальтику и облегчая запоры.
Фармакокинетика
Сульфат магния вводят внутримышечно (IM) или внутривенно (IV). Он распределяется в костях, мышцах, мягких тканях. Около 50–60% содержится в гидроксиапатите костей. Оставшаяся часть — в мышцах и мягких тканях. Лишь 1–2% находится внеклеточно. Около 30% внеклеточного магния связано с белками плазмы, остальное — в ионизированном виде.
Нормальные уровни: у взрослых 1,4–2 мэкв/л, у детей 1,5–2 мэкв/л, у новорожденных 1,5–2,3 мэкв/л. Более 95% фильтруемого магния в почках реабсорбируется, остальное выводится с мочой. Главный участок реабсорбции — восходящая петля Генле.
Противопоказания и меры предосторожности
Главное противопоказание — гиперчувствительность. Следует избегать высоких уровней алюминия (риск неврологической токсичности у пациентов с почечной недостаточностью и у недоношенных).
Почечная недостаточность — относительное противопоказание, т.к. магний выводится через почки. При снижении клиренса креатинина повышается риск токсичности. У пациентов с клиренсом <20 мл/мин препарат не применяется.
С осторожностью при заболеваниях миокарда (AV-блокада). Симптомы токсичности: гипотензия, тошнота, диарея, задержка мочи, угнетение дыхания, потеря рефлексов, паралич, AV-блокада, остановка сердца.
Взаимодействия
Магний взаимодействует с Na+/Mg2+-переносчиками. Инсулин повышает внутриклеточные уровни магния, поэтому у диабетиков часто гипомагниемия. Магний усиливает действие блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме антикоагулянтов повышается риск кровотечений.
Клинические показания
- Гипомагниемия
- Аритмии (torsades de pointes, желудочковая тахикардия)
- Острая тяжелая астма
- Эклампсия и преэклампсия
Беременность и грудное вскармливание
Категория D по FDA. Продолжительное применение (более 5–7 дней) может вызвать гипокальциемию, остеопению, врожденный рахит у плода. Однако при жизненных показаниях возможно применение. Незначительно выделяется в молоко, может задерживать начало лактации, если вводился более 6 часов после родов.
Отзывы
Отзывов пока нет.