Опис
Дозування ін’єкції Ціанкобаламіну
2000 мкг/мл, флакон 30 мл
Основна інформація
Ціанкобаламін — це водорозчинний вітамін групи B, відомий як кобаламін (кориноїди). Це синтетична форма вітаміну B12, яка застосовується у фармакології та харчових добавках. Кобаламін існує в кількох формах: гідроксокобаламін, метилкобаламін і аденозилкобаламін. Ціанкобаламін є найпоширенішою стабільною формою, що містить ціаногрупу (–CN), яка захищає молекулу від руйнування. Хоча гідроксокобаламін має вищу біологічну активність, ціанкобаламін частіше використовується для лікування дефіциту вітаміну B12 завдяки своїй стабільності та довшому терміну зберігання.
Ціанкобаламін не зустрічається у природних продуктах, оскільки містить ціаногрупу, відсутню в природних формах вітаміну. У структурі сполуки є рідкісний елемент — кобальт (приблизно 4,3%), який розташований у центрі корринового кільця. Вітамін виробляють шляхом бактеріальної ферментації. Порівняно з іншими формами B12, він краще кристалізується та стійкіший до повітря. Зазвичай це темно-червоний порошок або кристали, слабо розчинні у воді та спирті, і нестійкі на світлі.
Ціанкобаламін випускається у формі таблеток, назальних спреїв та ін’єкцій. Управління FDA (США) схвалило його застосування ще у 1942 році, а активне використання в клінічній практиці розпочалося у 1950-х.
Механізм дії
Ціанкобаламін необхідний для росту та поділу клітин, кровотворення, синтезу ДНК, РНК, мієліну та білків. Він бере участь у метаболізмі жирів і вуглеводів, а також у регенерації нервових клітин. Найвища потреба у вітаміні спостерігається в клітинах, що швидко діляться — кістковому мозку та епітелії.
У крові ціанкобаламін зв’язується з білками — транскобаламіном I і II, які транспортують його до тканин. Вітамін є кофактором для двох ключових ферментів:
- Метіонінсинтази — перетворює гомоцистеїн у метіонін, необхідний для синтезу ДНК;
- Метилмалоніл-КоА-мутази — бере участь у метаболізмі жирних кислот і амінокислот.
Дефіцит В12 призводить до порушення цих реакцій, що викликає мегалобластну анемію, ураження нервової системи та метаболічні збої.
Фармакокінетика
Абсорбція: Перорально вітамін всмоктується в термінальному відділі клубової кишки за участю внутрішнього фактора (IF), що виробляється парієтальними клітинами шлунка. Невелика частина (приблизно 1%) може засвоюватися пасивно без IF, що можливо лише при прийомі високих доз (>1 мг).
Парентеральне введення: Після ін’єкції ціанкобаламін швидко надходить у кров і досягає пікової концентрації через 1 годину. Основне депо — печінка, де зберігається до 90% запасів. Період напіввиведення — близько 400 днів. Виведення відбувається переважно з жовчю та частково із сечею.
Показання до застосування
Ін’єкції ціанкобаламіну застосовують для лікування дефіциту вітаміну B12 різного походження — з неврологічними симптомами або без них:
- перніціозна (хвороба Аддісона-Бірмера) анемія;
- мальабсорбція вітаміну B12;
- атрофічний гастрит, целіакія, хірургічні втручання на ШКТ;
- інфекція Helicobacter pylori або бактеріальний ріст у тонкому кишечнику;
- паразитарні інвазії (Diphyllobothrium latum — риб’яча стьожакова інфекція);
- тривалий прийом метформіну чи антацидів;
- злоякісні новоутворення підшлункової або товстої кишки;
- дефіцит фолієвої кислоти.
Препарат також використовують для діагностики засвоєння В12 (тест Шилінга).
Протипоказання та застереження
- Підвищена чутливість до кобальту або кобаламіну (ризик анафілаксії);
- Пацієнтам із тяжкою формою еритроцитозу або тромбоцитозу — лише під контролем лікаря;
- Слід уникати змішування з розчинами, які змінюють рН або містять окисники (аскорбінову кислоту, тіосульфати тощо).
Клінічні переваги
Парентеральне введення ціанкобаламіну швидко усуває симптоми мегалобластної анемії, нормалізує рівень гомоцистеїну та сприяє регенерації нервових клітин. При своєчасному лікуванні відновлення неврологічних функцій можливе протягом кількох тижнів.
Умови зберігання
Зберігати при температурі від 15°C до 25°C у захищеному від світла місці. Не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.
